Farmacia/Principios Activos/Unidad I

Principios Activos

Los principios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a tiempo atrás, en un principio eran hierbas , con el pasar del tiempo se aislaron los componentes de las plantas, y finalmente en el siglo XX se logró identificar la estructura molecular de muchas de ellas, por ejemplo, los alcaloides de la planta floral Vinca, de los cuales se obtienen la Vincristina y la Vinblastina que son alcaloides utilizados contra el cáncer de todo tipo.

Medicamentos Sintéticos

Normalmente se investiga en la naturaleza que plantas o animales poseen componentes farmacológicamente activos, luego se extraen y aíslan, finalmente se identifica su estructura química para poder sintetizarlos en el laboratorio haciendo reaccionar sustancias químicas relativamente económicas para obtener la estructura del alcaloide o sustancia deseada, y así no tener que sembrar campos enteros de plantas, como la Vinca, o de cualquier otra planta.

Medicina Natural

La medicina natural está basada en los principios activos naturales, no necesariamente provenientes de un ser vivo, como la sal marina, por ejemplo. Industrialmente se lleva este compuesto (principio activo) a un solvente, por lo general etanol, para formar soluciones que el organismo asimile con facilidad. La medicina natural aplica desde el procedimiento anterior, como en masajes con tópicos naturales, hasta en casa al beber extractos de plantas.

Usualmente las plantas aromáticas son usadas para la preparación de infusiones por su sabor agradable, sin embargo existen propiedades curativas en muchas especies usadas con menor frecuencia.

Nomenclatura

El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su estructura química, también dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la estructura química, ya que muchas compuestos de estructura similar tienen efectos farmacológicos completamente diferentes, y efectos secundarios distintos.

Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos inorgánicos, o compustos orgánicos como los siguientes:

Un elemento básico, como es el magnesio,

Un compuesto inorgánico como: Un oxido metálico: Oxido de Zinc u Oxido de Hierro. Un óxido ácido, puede ser un hidróxido: hidróxido de aluminio Al(OH)3. Puede ser un ácido, o una sal como el cloruro de sodio (NaCl) o sal de mesa, el bicarbonato de sodio o Na(CO)3, o el carbonato de litio, utilizado en el trastorno bipolar.

Aunque en su mayoría son compuestos orgánicos:

Un alcaloide: Como la vincristina, la vinblastina, etc.

Un carbohidrato: Oligosacáridos (Sacarosa, glucosa, maltosa), Polisacáridos: celulosa, almidón, etc.

Alcoholes: como el etanol, o la glicerina.

Un Hidrocarburo: Compuestos alifáticos, ácido carboxílico (Ácido acético), esteres, éteres (como las perlas de eter), aromáticos (como el fenol).

Un Esteroide,

Un Flavonoide,

Una Prostaglandina,

Una saponina, etc.

Mecanismo de acción

A la forma en que funcionan se le llama mecanismo de acción, pueden actuar en diferentes niveles y de distintas formas:

1.- Una de las formas mas fáciles de entender es la de los antiácidos, se agrega una sustancia con un pH (o potencial de hidrógeno, que mide el nivel de acidez) básico (superior a 7), estos se unen a los iones H⁺ del HCl en el estómago, conocidos como protones, eliminando el ácido estomacal al formar una sal como ser MgCl₂, o AlCl₃. Aunque algunos otros actúan inhibiendo la bomba de protones.

2.- Otra forma de actuar es afectando el sistema nervioso. Antes recordemos algunas cosas sobre el sistema nervioso:

El sistema nervioso se divide en sistema nervioso central y sistema nervioso periférico.

El sistema nervioso central está formado por cerebro y médula espinal.

El sistema nervioso periférico esta formado por nervios craneales y raquideos y se divide en somático y sistema nervioso autónomo o vegetativo.

El sistema nervioso autónomo a su vez se divide en sistema nervioso simpático (también llamado adrenérgico, porque su neurotransmisor principal es la adrenalina) y sistema nervioso parasimpático (también llamado colinérgico, Porque su neurotransmisor principal es la Acetilcolina). Cada uno tiene funciones asignadas en todo el cuerpo humano, generalmente funciones contrarias, por ejemplo uno produce dilatación de la pupila, y otro contracción de la pupila.

Como actúan estos medicamentos: Pueden actuar a nivel del sistema nervioso central, y a nivel del sistema nervioso periférico; Algunos bloquean el sistema nervioso simpático (adrenérgico), otros bloquean el sistema nervioso parasimpático (colinérgico), otros los estimulan, ya sea imitando o bloqueando a sus neurotransmiores, o por cualquir otro mecanismo.

3.- En cambio hay muchos medicamentos a los cuales su mecanismo de acción es todavía es un misterio y se investiga para conocer como cuál es su proceso de acción.

El futuro de los medicamentos se hará en base al genoma humano, se podrán hacer medicamentos sin tantos efectos secundarios, y reacciones adversas, con un mejor resultado farmacológico.

Los principios activos que se descubrieron por primera vez se les llama de primera generación, luego de modificaciones, años de estudio y mejoras se desarrollan moléculas de segunda generación, si se estudia e investiga mas se obtienene principios activos mas efectivos y menos dañinos se les llama de tercera generación, y así sucesivamente. Por ejemplo:

Principios activos de primera generación: Son los mas conocidos, por su antigüedad, algunos de estos han sido rechazados por la FDA (la agencia norteamericana que se encarga de la seguridad de alimentos y medicamentos) de Estados Unidos, por ser mayor el daño que el beneficio que aportan. En México, la contraparte de la FDA es la COFEPRIS, que tiene la misma función. En partes de Latinoamérica muchos medicamentos son vendidos por las farmaceúticas transnacionales antes de su aprobación por la FDA.

Principios activos de segunda generación Sulfonilurea de segunda generación: Glipizida. Antihistamínico de segunda generación: Loratadina.

Medicamentos Clasificados por su Función Farmacológica

Empezaremos con los mas comunes, los analgésicos, luego los anestésicos y así hasta abarcar un buen número de principios activos.

Analgésicos.

1.- Analgésico antiinflamatorio no esteroidal – Aine

Paracetamol (También llamado Acetaminofen):

El Ácido Acetil Salicílico,

Otros son:

Ácido mefenamico,
Diclofenaco potásico,
Diclofenaco sódico,
Flurbiprofen,
Ibuprofeno,
Naproxeno sódico,
Naproxeno potásico,
Parecoxib,
Piroxicam,
Valdecoxib
Etoricoxib Antiartrítico – Analgésico antiinflamatorio no esteroidal (AINE)
Etofenamato: Aine y Antiflogístico.
Celecoxib, Meloxicam: Aine – Antirreumático.

2.- Migraña

Antimigrañosos:

Eletriptan,
Ergotamina,
Zolmitrato.

3.- Otros:

Ketorolaco Trometamina: Analgésico antiinflamatorio no narcótico – Antipirético.
Dipirona: Analgésico antipirético y antiespasmódico.
Tramadol Clorhidrato: Analgésico de acción central.
Acemetacina: Analgésico antiinflamatorio antipirético.
Leflunomida: Antirreumático

Antiinflamatorios – Corticosteroides

Clobetasol propionato,
Hidrocortisona,
Hidrocortisona acetato,
Dexametasona fosfato sódico,
Prednisolona,
Metil prednisolona,
Metil prednisolona acetato.

Anestésicos.

Anestesia general.

Propofol:

Anestésicos locales

Según su estructura química pueden ser ésteres o amidas.

Esteres: Cocaina, Procaina, Tetracaina, Benzocaina.

Amidas: Lidocaina, Bupivacaina, Mepivacaina,Etidocaina, Prilocaina, Ropivacaina.

Antialcohólicos

Disulfiram (Dejar de beber alcohol).

Antibióticos

Estos se encargan de eliminar parásitos que atacan a los seres humanos, generalmentes se utiliza el término para referirse a los medicamentos antibacteriales.

Existen 5 reinos en la naturaleza:

Reino Animal: Animales.vertebrados e invertebrados
Reino Vegetal: Los árboles y las plantas.
Reino Fungi: Hongos (Mohos, levaduras, setas).
Reino Protista: Protozoos (eucariotas).
Reino Monera: Bacterias y sus parientes (Procariotas unicelulares).

Antibacterianos

Los hay de amplio espectro (Afectan a bacterias gram positivos y gram negativas), de mediano y de pequeño espectro (Solo afectan a algunas bacterias gram positivas que pueden ser aeróbicas o anaeróbicas).

Oxofloxacino (Antibacterial – Antiinfeccioso).
Sulfacetamida sódica (Antiinfeccioso).
Metronidazol: Antibacteriano y antiprotozoario – Tratamiento de la rosácea.
Teicoplanina. Antibiótico glucopéptico.
Aminosidina sulfato. Antibiótico intestinal – Aminoglucósido:
Antibióticos macrólido bactericida: Azitromicina, Eritromicina.
Tobramicina: Antibacteriano
Antibióticos: Cloranfenicol, Lincomicina clorhidrato, Linezolid, Lomefloxacino

Antibióticos de amplio espectro

Penicilina G Benzatina
Penicilina G Procaína

Ampicilina (Beta lactámico de amplio espectro)
Cefadroxil monohidrato
Gentamicina sulfato
Meropenem
Sultamicilina
Tetraciclina
Gentamicina (Aminoglucósido)
Cefotaxima (Cefalosporina de tercera generación)
Doxiciclina clorhidrato
Doxiciclina Hiclato (Derivado de la oxitetraciclina)
Fluoroquinolonas: Gatifloxacina, Levofloxacina
Lincosamida
Clindamicina
Clindamicina clorhidrato
Claritromicina (Macrólido)
Amoxicilina Moxifloxacino (Fluoroquinolónico)
Norfloxacina
Ciprofloxacina (Quinolónico)
Metenamina mandelato (Urinario).

Otros

Dicloxacilina (beta lactámico – Bactericida)
Cefaclor
Cefalexina
Ceftriaxona. (Antibiótico cefalosporínico)
Oxitetraciclina (Bacteriostático)

Amebicidas:

Diloxanida furoato
Quinafamida
Secnidazol

Antiparasitarios:

Albendazol
Propóleos (Antiséptico – Antioxidante).
Nitazoxanida: De amplio espectro – Antihelmíntico Antiprotozoario – 5-nitrotiazol
Flubendazol

Antimicótico

Amorolfina,
Ciclopiroxolamina,
Clotrimazol,
Fluconazol,
Ketokonazol,
Tioconazol,
Nistatina (Macrólido tetraénico)

Amplio espectro

Isoconazol nitrato,
Terbinafina,
Voriconazol (triazolado).

Se debe tener cuidado con qué antimicótico se utiliza, y darse cuenta si le hace daño al usuario, por ejemplo la terbinafina puede dañar el hígado e incluso puede ser mortal, por esto no se recomienda la automedicación en estos casos.

Antitabaquismo

Nicotina (Dejar de fumar)

Variniclina.(Dejar de fumar)

Antivirales y vacunas

Los virus no son seres vivos, son

1.- Antivirales Generales

Aciclovir: Antiviral
Valaciclovir: Antiviral - Herpes.

2.- SIDA – VIH

Nevirapina.
Antirretrovirales: Didanosina, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir.
Antiviral sistémico: Famciclovir, Lamivudina, Zidovudina.
Antivirus VIH: Efavirenz Virustático: Estavudina

3.- Vacunas

Para evitar lograr que las personas sean inmunes a los virus se crearon las vacunas, estas son virus atenuados o inactivados que se ponen en contacto de las personas (jeringas, gotas orales, etc) para que su sistema inmunológico desarrolle defensas contra ese virus.

Uno de los mejores ejemplos es la gripe, existen muchos de tipos de virus de la gripe cada uno es diferente, cuando te da una gripe desarrollas las defensas para esa gripe, si te vuelve a dar gripe es otro virus de gripe diferente.

Algunas de las vacunas de la actualidad son:

Vacuna contra la varicela
Vacuna contra la hepatitis c
Vacuna contra la meningitis c gonococcica
Vacuna contra la poliomielitis

También existen vacunas que traen mas de un antígeno, pueden ser desarrolladas por diferentes laboratorios, y se llaman trivalentes si traen 3 antígenos, pentavalentes si traen 5 antígenos.

Vacuna Trivalente (Sarampión, rubéola, parotiditis)
Vacuna Trivalente (contra Difteria, tétanos, pertussis)
Vacuna Pentavalente (contra difteria, tosferina, tétanos, hepatitis B, H. influeza tipo B).
Vacuna Pentavalente contra el rotavirus (5 serotipos del rotavirus).

No todas las vacunas son seguras, es mejor utilizar las que llevan mas tiempo en el mercado y demostraron tener los mejores resultados.

Cancer

Antieméticos y antinauseosos: Granisetrón, Ondasetrón clorhidrato.

Ácido zolendrónico (Prevención de complicaciones oseas)

Agentes alquilantes: Carboplatino, Cisplatino, Ifosfamida

Agonista GNRH: Goserelina

Alcaloides de la vinca: Etopósido, Vinblastina (Citostático), Vincristina (Citostático).

Citostáticos:
Anastrazol,
Bleomicina,
Docetaxel,
Exemestano,
Fluoruracilo,
Genmcitabina,
Irinotecan,
Paclitaxel,
Tamoxifeno (Cancer de mama).

Inhibidor enzimático:

Imatinib,
Letrozole.

Octreotida (Acromegalia – Análogo de somastatina )

Pamidronato disódico (Hipercalcemia maligna y enfermedad de Pager)

Diuréticos y Antidiuréticos

Medicamentos Diuréticos.

Los medicamentos diuréticos provocan la eliminación de líquido por medio de la orina, son utilizados en caso de edema o también para reducir la presión arterial en personas hipertensas. Los antidiuréticos se utilizan para retención de líquido.

Hay dos clasificaciones:

I.- Por el lugar del riñon en el que actúan:

A.- A nivel del tubulo proximal:

Inhibidores de anhidrasa carbónica: Acetazolamida (irreversible).
Diuréticos osmóticos: Manitol, urea, isosorbide, glicerina. A nivel de la rama ascendente del asa de henle

Diuréticos del asa: Furosemida, torsemida, bumetamida, ac. Etacrínico

B.- A nivel del tubo contorneado distal:

Diuréticos tiacídicos: Dibenzotiacida, clorotiacida, clorotalidona, quinetazona, metazolona, hidroclorotiazida. Tratamiento de edema y diabetes insipida.

C.- Colector cortical:

Antagonistas de la aldosterona: Espironolactona. La Espironolactona es un diurético ahorrador de potasio utilizado en Insuficiencia cardiaca – HTA – ICC – Edema.

D.- Tubo colector medular Otros diuréticos de recambio (ahorradores de potadsio): Triamtereno, amilorida.

Hay que recordar que los ahorradores de potasio: Se dividen en dos grupos:

Antagonistas de la aldosterona: Espironolactona (CC) Antagonistas de calcio: Verapamilo.
Pseudoantagonistas de la aldosterona: Triamtireno, Amilorida. (TCM).

Medicamentos Antidiuréticos:

Aumentan la reabsorción de agua disminuyendo el volumen de orina.

Vasopresina: Argipresina, Lipresina..

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